Recordemos que se entiende por medicamento (o SENF, Sistema de Entrega del Fármaco) a la forma física resultante de la unión de uno o más compuestos farmacológicamente activos (fármaco) con varios compuestos inertes (excipientes o auxiliares de formulación) que tiene como principal fin el facilitar la administración del fármaco. En consecuencia, tanto el tipo como la cantidad de esos excipientes, así como también la técnica de fabricación empleada, pueden llegar a ser determinantes en el tiempo necesario para alcanzar el efecto deseado y en la duración que tenga dicho efecto. En la práctica clínica, este debe ser un factor a tener en cuenta, pues dependiendo del síntoma o signo que se desee controlar y del estado del paciente, el prescriptor deberá seleccionar la forma farmacéutica adecuada. Una vez administrado en forma de medicamento, el principio activo debe liberarse en el sitio de la administración y posteriormente disolverse en los fluidos biológicos, antes de poder ser absorbido. La vía de administración intravenosa es la única que no contempla estos dos procesos, pues el fármaco ya se encuentra disuelto en la forma farmacéutica y al ser colocado directamente en el compartimento plasmático, se obvia la absorción.

Se define como biodisponibilidad a la fracción inalterada de un fármaco que llega a la circulación sistémica,  luego de su administración por cualquier vía. Por definición, la máxima biodisponibilidad de un fármaco se puede alcanzar cuando éste es administrado por vía intravenosa, donde la biodisponibilidad tiene un valor de 1 (£ 100%); la administración de fármacos por otras vías que requieran absorción (oral, transdérmica, intramuscular, subcutánea, rectal, etc. ) tienen valores de biodisponibilidad iguales o menores a 1 (£ 100%) debido principalmente a dos fenómenos: absorción incompleta o efecto de primer paso. La absorción incompleta se puede deber a falta de absorción en el intestino por metabolismo bacteriano (digoxina), inestabilidad del fármaco al pH del tubo digestivo (penicilinas), alta hidrofilicidad (atenolol) o lipofilicidad (aciclovir). El efecto de primer paso consiste en una degradación que sufre el fármaco por metabolización en la misma pared intestinal al ser absorbido (testosterona), en la sangre de la circulación portal y más a menudo a su primer paso por el hígado, antes de alcanzar la circulación sistémica (propranolol).

El concepto de biodisponibilidad comprende dos aspectos: la intensidad de la absorción, medida como el área bajo la curva en una representación gráfica de concentraciones plasmáticas versus tiempo y la velocidad de absorción, representada por la concentración plasmática máxima alcanzada (Cmax) y el tiempo requerido para alcanzar dicha concentración máxima (Tmax).

La relevancia clínica que tienen los anteriores conceptos, la podemos complementar introduciendo las siguientes definiciones:

Equivalentes farmacéuticos: son dos medicamentos que contienen el mismo principio activo en igual cantidad y forma farmacéutica. Por ejemplo, dos fabricantes diferentes producen tabletas con 500 mg de amoxicilina; estos dos medicamentos son equivalentes farmacéuticos, pero este solo hecho no nos garantiza que su efectividad clínica sea igual, pues por definición los excipientes pueden ser diferentes (en calidad y cantidad) y también la técnica de fabricación empleada (dureza de las tabletas, friabilidad) que pueden llevar a patrones de liberación y de absorción diferentes.

Equivalentes biológicos o bioequivalentes: son dos medicamentos que siendo equivalentes farmacéuticos, presentan perfiles de concentración plasmática versus tiempo (área bajo la curva, Cmax y Tmax) estadísticamente iguales.
Autor: FUNDACION SANTAFE DE BOGOTA
 
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