Breve historia

Randal en 1957 encontró un compuesto con propiedades potentes como miorrelajante, sedante y anticonvulsivo. Este descubrimiento fue fortuito. El compuesto fue el clordiazepóxido que se comercializó en 1960 (librium).

Tres años más tarde se distribuyó el diazepam (valium). Desde entonces la cifra de compuestos sintetizados supera fácilmente los 2.000 y en el mercado se hallan alrededor de 40.

El diazepam fue el fármaco más prescrito en el mundo durante un tiempo. Las benzodiazepinas  están íntimamente relacionadas con el estrés psíquico y social, de ahí que la mayoría de las recetas son dadas por médicos diferentes a los psiquíatras.

Estructura química

Son sustancias liposolubles. Poseen un núcleo químico común, con los átomos de nitrógeno en las posiciones 1 y 4 del anillo B (1, 4- benzodiazepinas). Son tres anillos: A-B-C. Las benzodiazepinas  con actividad farmacológica, tienen sus modificaciones básicamente en el anillo B.

Farmacocinética

La farmacocinética es esencial para prescribir estos fármacos y seleccionar uno de ellos.

Absorción. Se absorben oralmente en forma fácil; por ser liposoluble la absorción por vía intramuscular es errática (a excepción del loracepam). La administración intravenosa requiere que se haga lentamente, en casos de urgencia, valorando el riesgo de depresión respiratoria.
Autor: FUNDACION SANTAFE DE BOGOTA
 
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