1.       Inhibición de la inflamación neurogénica dural. Se estimulan los receptores  5HT1D  en el ámbito de las fibras trigeminales inhibiendo la producción de CGRP y por lo tanto bloqueando la vasodilatación dural. La estimulación de los receptores 5HT1D  y posiblemente  los 5HT1F en el ámbito de las fibras trigeminales,  inhiben la liberación de sustancia P y neurokinina A, bloqueando de esta manera la extravasación plasmática a nivel dural.

2.       Se produce una atenuación en la exitabilidad de las células en el ámbito del núcleo trigeminal mediante la  estimulación de los receptores 5HT1B y 1D en el ámbito del tallo cerebral. Algo interesante es que la dihidroergotamina y triptanes de segunda generación atraviesan la barrera hematoencefálica y llegan al tallo cerebral, mientras que el sumatriptán actúa en el ámbito del tallo directamente; únicamente cuando hay disrrupción de la barrera. Es decir que mientras el sumatriptán inhibe la exitabilidad trigeminal en el ámbito periférico, la DHE y los triptanes de segunda generación los hacen en el ámbito periférico y central.

3.       Vasoconstricción de los vasos meníngeos, durales cerebrales y piales. Mediante la   estimulación de los receptores  5HT1B en el ámbito vascular. Ya que estos receptores se encuentran en vasos coronarios también, puede producirse un grado de vasoconstricción coronaria. Por esto estos medicamentos están contraindicados en pacientes con enfermedad coronaria.  

Sumatriptán

Es sin lugar a duda la medicación antimigrañosa más investigada. Viene en presentación de ampollas para uso subcutáneo de 6 mg; tabletas para uso oral de 25, 50 y 100 mg y una presentación de spray nasal. En la administración subcutánea de 6 mg hay una biodisponibilidad del 96% y los niveles plasmáticos terapéuticos son alcanzados en 10 minutos. La dosis máxima aceptada es de 6 mg subcutáneos 2 veces al día  ó 100 mg orales hasta tres veces por día. Para evitar las cefaleas de rebote se recomienda que no se utilice la medicación más de 2 veces por semana. En estudios de meta-análisis el sumatriptán indica que después de una dosis oral de 100 mg mejora el 58% de los pacientes y le quita el dolor a 35%. Con la administración subcutánea 71% de los pacientes mejoraban en un tiempo de 1 hora;  79% en 2 horas,  43% no tenían dolor en 1 hora y 60% en 2 horas. Aproximadamente una tercera parte de los pacientes que mejoran con sumatriptán tienen recurrencia de su cefalea en las 24 a 48 horas. El sumatriptán mejora también las náuseas, la fotofobia y la  sonofobia. Se ha hablado de interacción con la ergotamina y los inhibidores de la MAO.

Efectos secundarios: de los efectos secundarios más frecuentes figuran un sabor malo en la boca, molestia nasal, sensación de calor en cara y cuello, mareo y dolor en el cuello. En 4% de los pacientes hay informes de sensación de presión en el pecho y brazos, falta de aire, ansiedad, palpitaciones y raramente dolor precordial. La medicación está claramente contraindicada en pacientes con historia de enfermedad coronaria. El mecanismo por el cual  se producen los síntomas torácicos no es bien conocido. No puede excluirse una vasoconstricción coronaria, sin embargo es poco probable. Otros mecanismos como el espasmo esofágico, vasoconstricción de los vasos pulmonares, espasmo intercostal y broncoespasmo parecen ser mecanismos más aceptados para explicar la sintomatología torácica.

Triptanes de segunda generación: los triptanes de segunda generación se caracterizan fundamentalmente por una mejor farmacocinética comparativamente con el sumatriptán. La biodisponibilidad con el uso oral es de 45 a 75% por lo tanto es más consistente. Se obtienen niveles terapéuticos más rápidamente,  entre 30 a 60 minutos. La acción sobre los receptores 5HT1B o 5HT1D es mayor y la penetración al cerebro es más adecuada. Hay más lipofilicidad. Además, se produce, vasoconstricción e inhibición periférica en el ámbito de las terminaciones nerviosas del sistema trigémino vascular. Muchos triptanes de segunda generación, directamente atenúan la excitabilidad de las neuronas en el ámbito del núcleo del V par.
Autor: FUNDACION SANTAFE DE BOGOTA
 
<< Pgina Anterior           Pgina Siguiente >> 

[Pgina 1]    [Pgina 2]    [Pgina 3]    [Pgina 4]    [Pgina 5]