Las cepas resistentes a azoles y ketoconazol exhiben una modificación en la cantidad y calidad de las enzimas a inhibir (14 dimetilasa) llevando esto a una acción incompleta sobre el ergosterol final.

Fluconazol

Este fue el primero de los triazoles liberados al mercado en la década de los 90 y claramente su disponibilidad tanto oral como intravenosa es de beneficio para el paciente. Aunque su espectro es más limitado que el del itraconazol, tiene una disponibilidad excelente en el sistema nervioso central lo que hace de este medicamento uno de escogencia en la Criptococosis meníngea y obviamente cuando el paciente no presenta un estado muy deteriorado que se defina como de mal pronóstico (alteración severa del estado de consciencia, menos de 20 polimorfonucleares en el líquido cefalorraquídeo en el paciente con SIDA, titulación muy alta de antígeno para Criptococo etc. ). Sí es claro de todas maneras que en el paciente con SIDA que ha sufrido de Criptococosis meníngea, las dosis de fluconazol de 200 mg al día son superiores en evitar la recurrencia y con menos efectos secundarios que la administración de anfotericina B semanal.

Su absorción oral es excelente con ligero metabolismo hepático y en su mayoría se elimina intacto en la orina, excelente penetración a todos los tejidos incluyendo sistema nervioso central lo que lo hace de elección en la coccidioidomicosis. Otras indicaciones más recientes son su administración diaria en la profilaxis de enfermedades por hongos en los pacientes alotrasplantados de médula ósea; sin embargo, la aparición de cepas resistentes tolerantes como Torulopsis glabrata y C krusei complican finalmente a muchos de estos pacientes crónicamente inmunosuprimidos.

Este medicamento es de excelente escogencia en el tratamiento primario y supresión de enfermedad por Cándida albicans oral y esofágica en el paciente con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y así dosis que varían entre 50 a 150 mg al día o interdiario mantienen al paciente libre de esta complicación.

Especies de Cándida krusei son innatamente resistentes al fluconazol, no por contener una cantidad menor de ergosterol pero sí posiblemente por poseer una afinidad disminuida en los sitios blanco a este antimicótico y otros mecanismos recientes sugieren una muchísima menor acumulación del antimicótico en los sitios blanco de la C krusei sugiriendo la extrusión activa del medicamento hacia el espacio intersticial.

Itraconazol

Este triazol de administración oral tiene una absorción oral excelente cuando es ingerido con alimentos e igualmente como todos los triazoles debe ser iniciado con dosis de 200 mg dos a tres veces al día por 3 días sobre todo cuando se quieren alcanzar concentraciones altas en los tejidos profundos en entidades serias y que comprometen sistémicamente al individuo. Hoy en día es la elección para Histoplasmosis, Paracoccidioidomicosis, Blastomicosis y posiblemente ofrezca algún beneficio como el voriconazol en el tratamiento conjunto de la Aspergilosis complicada e igualmente es el medicamento alternativo en Aspergilosis invasiva. Sporotrix y Coccidioides son sensibles; sin embargo, las especies de Mucor son resistentes.
Autor: FUNDACION SANTAFE DE BOGOTA
 
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